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醫(yī)學本科畢業(yè)論文之中草藥中HIV-1逆轉錄酶抑制劑范本
1.1 黃酮類
Pengsuparp T等[1]研究發(fā)現(xiàn),從抱莖獐牙菜(Swertia franchetiana)中分離得到的抱莖獐牙菜苷(Swertifrancheside)對HIV-1 RT具有抑制作用,IC50值為43 μmol/L,其抑制模式為對模板引物的競爭性抑制和對底物的混合型抑制。Lin YM等[2]從漆樹科植物野漆(Rhus succedanea)和藤黃科植物木竹子(Garcinia multiflora)中分離得到黃酮類化合物,其中7個對HIV-1 RT具有抑制活性,粗貝殼杉黃酮(robustaflavone)、扁柏雙黃酮(hinokiflavone)具有相似的活性,IC50均為65 μmol/L,穗花杉雙黃酮(amentoflavone)、貝殼杉黃酮(agathisflavone)、藤黃雙黃酮(morelloflavone)、GB-1a、GB-2a的IC50分別為119、100、116、236、170 μmol/L。趙氏等[3]從唇形科植物黃芩(Scutellaria baicalensis Georgi)中分離得到的黃芩苷及黃芩苷元均有抑制HIV-1 RT作用,如黃芩苷及黃芩苷元的6位羥基被遮蔽則喪失抑制HIV-1 RT活性,說明6位羥基為抑制HIV-1 RT活性所必需。張氏等[4]從槐花中分離得到黃酮類化合物K3,在300 μmol/L時對HIV-1重組RT的抑制率為80%。另據(jù)報道,從菊花中得到的金合歡素-7-o-β-D-吡喃半乳糖苷、阿曼托黃酮、萬壽菊黃素、楊梅黃素等也能抑制HIV-1 RT的活性。
1.2 生物堿類
米歇爾胺(Michellamines)是從鉤枝藤科植物Ancistrocladus korupensis Liana中提取的系列化合物,具有抑制HIV-1 RT的作用,IC50為10 μmol/L[5]。McCormick JL等[6]從蕓香科植物提取物中分離得到2種已知的喹啉類生物堿及其同分異構體3-(3-甲基-2-丁烯基)-[4-氧化-(3-甲基-2-丁烯基)]-2(1-氫)-喹啉酮{3-(3-methyl-2-butenyl)-4-[(3-methyl-2- butenyl) oxy]-2(1H)-Quinolinone},均具有抑制HIV-1 RT的活性,IC50值分別為12、8 μmol/L。
1.3 蛋白質和木質素類
Lyophyllin是從蘑菇Lyophyllum shimeji孢子體中提取的20 kDa的RIP,具有抗HIV-1 RT的活性,IC50為7.9 μmol/L, LAP(Lyophyllum antifungal protein)是從Lyophyllum shimeji中提取的一種14 kDa蛋白,其抑制HIV-1 RT活性的IC50為5.2 μmol/L[16]。Chang CW等[17]從大戟科植物錫蘭葉下珠(Phyllanthus myrtifolius)中分離得到2種木質素, phyllamycin B和retrojusticidin B,對HIV-1 RT具有強烈抑制作用,IC50分別為3.5、5.5 μmol/L,對人類DNA多聚酶-α (HDNAP-α)的IC50分別為289、989 μmol/L,即具有高選擇性的細胞毒性,抑制模式為對模板引物和底物的非競爭性抑制。
1.4 鞣質及酚酸類
Yoshida T等[12]從胡頹子科植物銀水牛果(Shepherdia argentea)葉中提取到的鞣質化合物水牛果素(shephagenin)A和B具有顯著的抑制HIV-1 RT活性,IC50分別為49、74 nmol/L。Arda等[13]研究發(fā)現(xiàn),植物Sanicula europaea L的50%乙醇提取物對HIV-1 RT有較強的抑制活性,200 μg/mL對HIV-1 RT的抑制率達99.5%,IC50為39 μg/mL,其主要的活性成分可能為迷迭香酸(rosmarinic acid)。Min BS等[14]研究發(fā)現(xiàn),鱗毛蕨科植物綿馬貫眾(Dryopteris crassirhizoma)根莖的甲醇提取物抑制HIV-1 RT活性作用較強(IC50為4.0 μg/mL),從其中分離出4種山柰酚苷(Crassirhizomosides1、2、3、4)和山柰酚5,其中1、3、4、5抑制DDDP和RDDP的IC50分別為25、28、23、75 μmol/L和215、240、405、110 μmol/L,而山柰酚苷2未顯示抑制作用。El-Mekkawy S等[15]報道,從余甘子(Phyllanthus emblica L.)甲醇提取物中分得的鞣質化合物核果木素(Putranjivain A)抗HIV-1 RT的活性強,其IC50為3.9 μmol/L。
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