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聯(lián)苯芐唑乳膠劑質(zhì)量
聯(lián)苯芐唑乳膠劑質(zhì)量【1】
【摘要】目的：考察制備的聯(lián)苯芐唑乳膠劑的質(zhì)量，已使局部皮膚增加藥物的積累，避免全身皮膚吸收藥物。
方法：將聯(lián)苯芐唑利用超聲乳化法制成O/W型乳劑，同時(shí)混合均勻卡波姆940凝膠基質(zhì)，制成O/W型乳膠劑，然后測(cè)試對(duì)體外經(jīng)皮滲透性、測(cè)試對(duì)皮膚刺激性、測(cè)試乳膠劑中聯(lián)苯芐唑的初步穩(wěn)定性、及其含量。
結(jié)果：乳膠劑中聯(lián)苯芐唑中，凝膠和乳膠的優(yōu)點(diǎn)兼具，富有光澤、外觀細(xì)膩、能夠輕易的洗除和涂布，沒有油膩感，制劑無(wú)刺激性、穩(wěn)定，并且透過(guò)皮膚的藥物量較小。
結(jié)論：作為一種新型的外用制劑局部外用制劑，該制劑性能安全、優(yōu)良、質(zhì)量穩(wěn)定、設(shè)備工藝可行。
【關(guān)鍵詞】超生乳化;聯(lián)苯芐唑;質(zhì)量考察
聯(lián)苯芐唑(bifonazole)的別名是比佛拉唑和白膚唑，在臨床上治療酵母菌等淺部真菌、皮膚癬菌感染，應(yīng)用比較廣泛，同時(shí)具有非常強(qiáng)的抗菌活性，能夠抑制麥角甾醇合成，要比一般的咪唑類抗真菌藥活性高出許多，可以針對(duì)性的治療身體局部，使局部藥物的膿性大大的提高。
目前有溶液劑、乳膏劑、栓劑、凝膠劑上市。
從前應(yīng)用的技術(shù)，都是制成乳膏劑，融入半固體基質(zhì)。
因?yàn)槁?lián)苯芐唑不能溶于水中，所以將其制備成水凝膠劑困難較多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有機(jī)溶劑，它的溶解往往要需要經(jīng)過(guò)一段時(shí)間的高溫加熱，對(duì)藥物的穩(wěn)定性造成了一定的影響。
如果凝膠基質(zhì)長(zhǎng)期放置，會(huì)吸水，勢(shì)必會(huì)增大制劑粒度、造成藥物析出，使療效受到影響，因?yàn)槭怯杀砻婊钚詣⒂拖�、水相組成了乳膠劑，所以它凝膠和乳劑的特點(diǎn)兼具，不污染衣物，作用于皮膚表面，也沒有油膩感，涂抹性能良好。
利用超聲乳化法，作者制備成聯(lián)苯芐唑 O/W 型乳膠劑，含藥質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 1%，最后制成O/W 乳劑，在卡波姆凝膠基質(zhì)中進(jìn)行分散。
然后初步對(duì)測(cè)定乳膠劑中聯(lián)苯芐唑的含量和穩(wěn)定性，以及試驗(yàn)制劑體外經(jīng)皮滲透性和對(duì)皮膚的刺激性。
1 儀器與材料
1.1 儀器:CJJ-6 六聯(lián)磁力攪拌器、超聲波細(xì)胞粉碎機(jī)、高效液相色譜儀、SC-15 超級(jí)恒溫槽、JY92-2D 超聲波細(xì)胞粉碎機(jī)、DF-101S 集熱式恒溫加熱磁力攪拌器、LDZ5-2 低速自動(dòng)平衡離心機(jī)。
1.2 材料:聯(lián)苯芐唑凝膠、聯(lián)苯芐唑?qū)φ掌贰⑷野�、三乙醇胺、Tween 85 、Tween 20 、Tween 80、丙二醇、液體石蠟、油酸乙酯、油酸、聯(lián)苯芐唑乳膏。
2 方法與結(jié)果
2.1 聯(lián)苯芐唑乳膠劑的制備:采用超聲乳化法，將聯(lián)苯芐唑制成 O/W 型乳劑，分散于卡波姆凝膠基質(zhì)中，混合均勻，制備成含藥質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 1 %的 O/W 型聯(lián)苯芐唑乳膠劑。
2.2 初步穩(wěn)定性試驗(yàn):對(duì)樣品在離心(3 500 r·min-1，30 min)、光照(4 000 lx±500 lx)、冷凍(40、4、-20 ℃)、加熱各種條件下的因素進(jìn)行穩(wěn)定性的考察。
試驗(yàn)結(jié)果證明：如果將樣品放置在光照條件下或40、4 ℃條件下5、10 d，則樣品沒有外觀上的明顯變化。
如果樣品放置在-20 ℃條件下5、10 d，則會(huì)呈現(xiàn)出冰凍狀態(tài)。
如果放置在3500 r min-1離心處，則沒有發(fā)現(xiàn)外觀上有顯著的分層現(xiàn)象。
下表 1是含量測(cè)定結(jié)果，觀察結(jié)果，從含量上、外觀上看，所制備的聯(lián)苯芐唑乳膠劑性能都非常好。
2.3皮膚刺激性試驗(yàn):拿四只健康的家兔，身體質(zhì)量均在2.0～2.5 kg，用剃胡刀和理發(fā)推在給藥前的24 h將脊柱和背部的兩側(cè)毛剔除。
大約每次是64 cm2的面積，將自制的酮洛芬乳膠劑和聯(lián)苯芐唑乳膠劑當(dāng)做供試品，在家兔一側(cè)背上均勻的進(jìn)行涂抹，同時(shí)標(biāo)注好;作為對(duì)照，在另一側(cè)進(jìn)行空白乳膠劑的等量涂抹，紗布兩層進(jìn)行覆蓋，固定后用膠布進(jìn)行封閉，經(jīng)過(guò)24 h后，為去除殘留乳膠，用溫水進(jìn)行清除，在經(jīng)過(guò)1到72小時(shí)，對(duì)涂抹部位有無(wú)水腫和紅斑的情況進(jìn)行觀察。
結(jié)果顯示，聯(lián)苯芐唑乳膠劑是一種對(duì)皮膚沒有刺激性的安全的膠劑。
3 討論
a、因?yàn)槁?lián)苯芐唑不能溶于水中，所以將其制備成水凝膠劑困難較多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有機(jī)溶劑，它的溶解往往要需要經(jīng)過(guò)一段時(shí)間的高溫加熱，對(duì)藥物的穩(wěn)定性造成了一定的影響。
如果凝膠基質(zhì)長(zhǎng)期放置，會(huì)吸水，勢(shì)必會(huì)增大制劑粒度、造成藥物析出，使療效受到影響，所以考慮制備成乳膠劑。
可以作為作為水相的一部分，將溶脹后的卡波姆基質(zhì)加入到油相中，直到完全乳化之后，調(diào) pH 值利用乙醇胺，可這樣制的的乳膠劑粒度大，從外觀上看也比較粗糙，如果先加入三乙醇后，對(duì)卡波姆基質(zhì)調(diào)pH 值，混合所得的乳劑，因?yàn)轲ざ壬�，二者之間有明顯的差距，所以造成了劑量不準(zhǔn)確和不均勻，因?yàn)樵谶@次研究中，油相油酸容易發(fā)生氧化，所以制備的乳膠劑中，將丁羥基茴香醚，一種油溶性抗氧劑加入，而抑菌劑尼泊金乙酯在水中不容易溶解，所以先融入丙二醇，最后在制劑中進(jìn)行混合。
b、和以往的乳膏基質(zhì)相比，所制備的聯(lián)苯芐唑乳膠劑涂布性好、外觀細(xì)膩，滯留在皮膚上的量較大。
從停留在皮膚上的時(shí)間長(zhǎng)短來(lái)看，要遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于外用溶液劑，使用方便;和普通水凝膠劑比較，對(duì)親油性藥物包裹性好，作為一種載體，能夠增溶藥物，高度分散藥物。
c、本研究采用油相油酸作為促滲劑，進(jìn)入血液中的藥量較少，無(wú)明顯不良反應(yīng)情況，聯(lián)苯芐唑乳膠劑皮膚滯留量有所提升，更利于提升治療效果。
本方法制備的聯(lián)苯芐唑乳膠劑兼具有乳劑和凝膠兩種優(yōu)點(diǎn)，藥品無(wú)油膩感，藥質(zhì)細(xì)膩，光澤度較好，穩(wěn)定性較強(qiáng)，透過(guò)皮膚的藥量很小，工藝比較簡(jiǎn)單，且治療可靠，可作為外用制劑使用。
參考文獻(xiàn)
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聯(lián)苯芐唑乳膏治療單純糠疹臨床療效【2】
摘要：目的：觀察聯(lián)苯芐唑乳膏治療單純糠疹的臨床療效，為臨床用藥提供更多的參考與借鑒;方法：選取我科于2009年4月份至2010年4月份門診診治的56例單純糠疹患者，對(duì)其臨床資料進(jìn)行回顧性分析，觀察我科采取的治療手段，研究其臨床療效。
我科應(yīng)用聯(lián)苯芐唑軟膏進(jìn)行對(duì)癥治療，要求患者將藥膏涂抹在面部皮膚損傷處，并按摩片刻，直至吸收。
每日涂抹一次。
治療期間停止其他外用藥物的使用。
治療后，依據(jù)無(wú)效、有效、顯效、康復(fù)的標(biāo)準(zhǔn)，評(píng)價(jià)治療效果;結(jié)果：經(jīng)過(guò)一個(gè)月的治療，56例患者中，12例無(wú)效，比例為21.4%。
4例有效，比例為7.1%，17例顯效，比例為30.4%，23例康復(fù)，比例為41.1%。
總的來(lái)說(shuō)，治療總有效率為78.6%。
治療期間，無(wú)一例出現(xiàn)顯著皮膚不良反應(yīng)，預(yù)后效果良好;結(jié)論：針對(duì)單純糠疹，應(yīng)用聯(lián)苯芐唑乳膏，可以有效治愈或者改善患者的疾病癥狀，同時(shí)不易造成皮膚不良刺激，有著積極的臨床意義，適于在治療中得到進(jìn)一步的推廣與應(yīng)用。
關(guān)鍵詞：?jiǎn)渭兛氛?聯(lián)苯芐唑乳膏;總有效率
臨床中，單純糠疹屬于一種慢性皮膚病，最常出現(xiàn)的部位是面部，是一種淺表性疾病。
醫(yī)學(xué)研究表明，該病患者多為青少年，春季為高發(fā)季節(jié)。
臨床實(shí)踐發(fā)現(xiàn)，單純糠疹造成的皮損一般為橢圓狀斑片，病變處皮膚顏色出現(xiàn)變化，多呈現(xiàn)蒼白色澤[1]。
同時(shí)，皮損表現(xiàn)會(huì)伴隨少量鱗屑，表面十分干燥。
患者一般不易感覺到疾病癥狀，部分會(huì)出現(xiàn)些微癢感。
一般情況下，皮損可以自然消退，但是歷時(shí)很長(zhǎng)，斑片完全消失甚至需要一年以上，為患者造成很大困擾[2]。
目前，針對(duì)該病，一般使用外用藥膏，進(jìn)行對(duì)癥治療，聯(lián)苯芐唑乳膏得到了較為廣泛的應(yīng)用。
為觀察聯(lián)苯芐唑乳膏治療單純糠疹的臨床療效，為臨床用藥提供更多的參考與借鑒，本文選取我科于2009年4月份至2010年4月份門診診治的56例單純糠疹患者，對(duì)其臨床資料進(jìn)行回顧性分析，觀察我科采取的治療手段，研究其臨床療效。
現(xiàn)將研究結(jié)果報(bào)告如下：
1 資料與方法
1.1 一般資料:我科門診診治的56例單純糠疹患者，其中男性34例，女性22例;年齡范圍：3-22歲，其中25例處于3-10歲，23例處于10-15歲，11例處在16-20歲，7例處在20-22歲。
患者的皮損部位均在顏面部，邊界清晰，呈現(xiàn)橢圓形的色斑，小的如同硬幣，大的則如核桃大小。
皮損表面均十分干燥，伴隨少量鱗屑，鱗屑呈現(xiàn)灰白色澤。
1.2 方法:收治患者后，我科應(yīng)用聯(lián)苯芐唑軟膏進(jìn)行對(duì)癥治療，要求患者將藥膏涂抹在面部皮膚損傷處，并按摩片刻，直至吸收。
每日涂抹一次。
治療期間停止其他外用藥物的使用，治療持續(xù)1個(gè)月[3]。
治療后，觀察患者皮損處色斑的大小、色澤變化、數(shù)量，依據(jù)無(wú)效、有效、顯效、康復(fù)的標(biāo)準(zhǔn)，評(píng)價(jià)治療效果。
其中，無(wú)效是指患者的疾病癥狀沒有出現(xiàn)改善，甚至加重。
有效是指皮損部位出現(xiàn)改善與減輕現(xiàn)象，但是不甚明顯;顯效是指患者的疾病癥狀得到顯著的改善，色斑數(shù)量顯著降低，皮損面積縮小，皮膚顏色趨于正常。
痊愈是指患者的色斑消失，皮膚顏色恢復(fù)正常，得到治愈。
2 結(jié)果
經(jīng)過(guò)一個(gè)月的治療，56例患者中，12例無(wú)效，比例為21.4%。
4例有效，比例為7.1%，17例顯效，比例為30.4%，23例康復(fù)，比例為41.1%。
總的來(lái)說(shuō)，治療總有效率為78.6%。
治療期間，無(wú)一例出現(xiàn)顯著皮膚不良反應(yīng)，預(yù)后效果良好。
3 討論
臨床中，單純糠疹多見于低齡人群，屬于高發(fā)病。
醫(yī)學(xué)研究認(rèn)為，該病多與細(xì)菌感染有關(guān)，已知的致病菌包括糠秕馬拉色菌與鏈球菌。
另外，部分研究人員認(rèn)為特異性體質(zhì)與單純糠疹的發(fā)病之間有著相關(guān)性。
另外，日光照射也有可能引發(fā)該病。
在治療中，人們傾向于選取外用藥物，進(jìn)行局部治療。
常見的治療藥物包括抗真菌藥、硫磺軟膏、糖皮質(zhì)激素等。
另外，聯(lián)苯芐唑乳膏也是一種較為常用的藥膏。
聯(lián)苯芐唑乳膏可以有效抑制格蘭陽(yáng)性細(xì)菌與各類真菌的活性，同時(shí)，可以起到抗炎作用[4]。
因此，可以用來(lái)治療單純糠疹等疾病。
本文選取我科門診診治的56例單純糠疹患者，對(duì)其臨床資料進(jìn)行回顧性分析，發(fā)現(xiàn)49例患者的年齡在20歲以下，比例為87.5%，充分證明了該病集中在低齡群體。
收治患者后，應(yīng)用聯(lián)苯芐唑軟膏進(jìn)行對(duì)癥治療，每日將藥膏涂抹于皮膚部位，用手指涂抹，使其均勻分布在色斑表面，按摩片刻，直至吸收。
一日用藥一次，治療期間停止其他外用藥物的使用。
治療后，觀察康復(fù)情況，發(fā)現(xiàn)經(jīng)過(guò)一個(gè)月的治療，56例患者共44例治療有效，比例為78.6%。
而且，在治療期間，無(wú)一例出現(xiàn)皮膚刺激癥狀，不良反應(yīng)率為0%。
經(jīng)過(guò)本文研究，得出結(jié)論：針對(duì)單純糠疹，應(yīng)用聯(lián)苯芐唑乳膏，可以有效治愈或者改善患者的疾病癥狀，同時(shí)不易造成皮膚不良刺激，有著積極的臨床意義，適于在治療中得到進(jìn)一步的推廣與應(yīng)用。
參考文獻(xiàn)
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