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青蒿素功效
青蒿素是什么,又有什么作用,青蒿素又是怎么發(fā)現(xiàn)的!下面就讓我們來(lái)認(rèn)識(shí)青蒿素吧!
青蒿素介紹【1】
青蒿素,化學(xué)式C15H22O5,化學(xué)學(xué)名(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-酮[1] 。
分子量282.33,無(wú)色針狀晶體,味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中幾乎不溶。
熔點(diǎn)156-157℃。
青蒿素是從植物黃花蒿葉中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物。
其對(duì)鼠瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響,主要是瘧原蟲(chóng)膜系結(jié)構(gòu)的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外對(duì)核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。
提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。
可能是青蒿素酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲(chóng)體外,使瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿而死亡。
體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲(chóng)對(duì)氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲(chóng)蛋白合成。
以青蒿素類藥物為主的聯(lián)合療法已經(jīng)成為世界衛(wèi)生組織推薦的抗瘧疾標(biāo)準(zhǔn)療法。
世衛(wèi)組織認(rèn)為,青蒿素聯(lián)合療法是目前治療瘧疾最有效的手段,也是抵抗瘧疾耐藥性效果最好的藥物,中國(guó)作為抗瘧藥物青蒿素的發(fā)現(xiàn)方及最大生產(chǎn)方,在全球抗擊瘧疾進(jìn)程中發(fā)揮了重要作用
尤其在瘧疾重災(zāi)區(qū)非洲,青蒿素已經(jīng)拯救了上百萬(wàn)生命。
根據(jù)世衛(wèi)組織的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù),自2000年起,撒哈拉以南非洲地區(qū)約2.4億人口受益于青蒿素聯(lián)合療法,約150萬(wàn)人因該療法避免了瘧疾導(dǎo)致的死亡。
青蒿素功效【2】
該品為一高效、速效抗瘧藥。
作用于瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期,適用于間日瘧及惡性瘧,特別是搶救腦型瘧均有良效。
其退熱時(shí)間及瘧原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間都較氯喹短。
對(duì)氯喹有抗藥性的瘧原蟲(chóng),使用該品亦有效。
研究歷史【3】
中國(guó)抗瘧新藥的研究源于1967年成立的五二三項(xiàng)目,其全稱為中國(guó)瘧疾研究協(xié)作項(xiàng) ,成立于1967年的5月23日,因絕密軍事項(xiàng)目,遂設(shè)代號(hào)523。
在極為艱苦的科研條件下,屠呦呦團(tuán)隊(duì)與中國(guó)其他機(jī)構(gòu)合作,經(jīng)過(guò)艱苦卓絕的努力并從《肘后備急方》等中醫(yī)藥古典文獻(xiàn)中獲取靈感,先驅(qū)性地發(fā)現(xiàn)了青蒿素,開(kāi)創(chuàng)了瘧疾治療新方法,全球數(shù)億人因這種“中國(guó)神藥”而受益。
歷經(jīng)380多次鼠瘧篩選,1971年10月取得中藥青蒿素篩選的成功。
1972年從中藥青蒿中分離得到抗瘧有效單體,命名為青蒿素,對(duì)鼠瘧、猴瘧的原蟲(chóng)抑制率達(dá)到100%。
1973年經(jīng)臨床研究取得與實(shí)驗(yàn)室一致的結(jié)果、抗瘧新藥青蒿素由此誕生。
1973年9月,青蒿素首次用于臨床 。
由于涉密,1979年關(guān)于青蒿素的研究成果才陸續(xù)發(fā)表 。
1981年10月在北京召開(kāi)的由世界衛(wèi)生組織主辦的“青蒿素”國(guó)際會(huì)議上,中國(guó)《青蒿素的化學(xué)研究》的發(fā)言,引起與會(huì)代表極大的興趣,并認(rèn)為“這一新的發(fā)現(xiàn)更重要的意義是在于將為進(jìn)一步設(shè)計(jì)合成新藥指出方向”。
1986年,青蒿素獲得新一類新藥證書(shū),雙氫青蒿素也獲一類新藥證書(shū)。
這些成果分別獲得國(guó)家發(fā)明獎(jiǎng)和全國(guó)十大科技成就獎(jiǎng)。
2011年9月,中國(guó)女藥學(xué)家屠呦呦因創(chuàng)制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻(xiàn),獲得被譽(yù)為諾貝爾獎(jiǎng)風(fēng)向標(biāo)的拉斯克獎(jiǎng) 。
2015年10月,中國(guó)女藥學(xué)家屠呦呦因創(chuàng)制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻(xiàn),與另外兩位科學(xué)家共享2015年度諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。
這是中國(guó)生物醫(yī)學(xué)界迄今為止獲得的世界級(jí)最高級(jí)大獎(jiǎng) 。
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